背景及概述[1] 依替唑仑属二氮类抗焦虑药，其抗焦虑作用比地西泮强3～5倍，但其作用又与地西泮不完全相同。本品可抑制脑内去甲肾上腺素的周转率和肌挛缩（2型），其作用机制主要是通过对大脑边缘系统尤其是扁桃核，抑制网状结构激活系统而产生镇静和催眠作用。常用的二氮类药物抗肌挛缩而致的惊厥，对γ型肌挛缩强而对α型肌挛缩弱，本品则对γ型和α型肌挛缩均有较强的抑制作用，因而具有很强的中枢性肌松作用。本品由日本 ...

背景[1][2] 2-甲基-5-氯-1，2，3，4-四氢-[2，6]二氮杂萘可用作医药合成中间体和有机合成中间体，主要用于实验室研发过程和化工医药合成过程中。 制备[1] 2-甲基-5-氯-1，2，3，4-四氢-[2，6]二氮杂萘制备如下： 步骤1：n-乙氧基-3-甲基吡啶碘化物： 向圆底烧瓶中加入3-甲基吡啶-n-氧化物（50.00g，458mmol）和无水二氯甲烷（90ml）。向其中加入碘乙 ...

背景及概述[1][2] 4-[4-[(5s)-5-(氨甲基)-2-羰基-3-唑烷基]基]-3-吗啡啉酮为制备利伐沙班的中间体，利伐沙班是一种新型的可直接口服的抗凝剂，它直接抑制活化凝血因子xa，抗凝效果确切，不需要持续的监测，安全性较高。2008年利伐沙班分别在加拿大和欧盟获得上市批准，商品名为xarelto。2011年7月1日， 和强生公司共同宣布抗凝血药物利伐沙班已获fda批准，用于预防深静脉 ...

背景及概述[1][2] 芳基砜具有其特殊的化学性质和生物活性，在许多药物中可以发现芳基砜的结构。作为一类重要的有机化合物它们的合成与应用得到了广泛的研究。芳基砜比较常用的合成方法有：相应的芳基硫化物的氧化、酸催化下芳烃的砜化、有机锂、有机镁化合物与砜酯的反应；以及钯催化烃基亚磺酸盐和芳基卤化物的偶联反应、钯催化芳基硼酸和芳基磺酰氯的偶联反应；以及铜催化的suzuki反应、cu(otf)2·phh/ ...

联苄唑 联苄唑乳膏为乳白色或微黄色乳膏，每克含主要成分联苄唑10毫克，辅料为硬脂酸、单硬脂酸甘油酯、液状石蜡、十八醇、司盘60、甘油、乳化硅油、十二烷基磷酸酯钾盐、纯化水。其为广谱抗真菌类药物，其剂型有乳膏剂、凝胶剂、栓剂等。用于治疗浅表皮肤真菌感染，如：手足癣，体、股癣，花斑癣，皮肤念珠菌病等。 临床应用 临床上，与白癜风症状相似的疾病有很多，比如花斑癣，俗称汗斑，是由糠秕马拉色菌感染表皮 ...

背景及概述[1][2] 联乙酮是联合成中间体，联是一种良好的非甾体类抗炎药，是布洛芬的有效代谢物，其于1986年首先在日本上市是临床上用于治疗风湿性疾病的基本对症药物。目前联乙酮通用的合成方法具有原料不易得且毒性大、操作复杂、收率低等缺点。 联乙酮(ⅰ)是合成联的重要中间体之一，其纯度直接影响联的纯度，其杂质会终带入产品中很难去除，多次反复精制，也很难达到预期效果，因此，制备高纯度联乙酮对联的制备 ...

背景及概述[1] 丙氨酸学名α-氨基-β-基丙酸，是α-氨基酸的一种，有l型、d型和外消旋dl型，其中l型为人体必需氨基酸之一。丙氨酸是十九世纪八十年代末由schulze和barbieri首先发现，从羽扇豆幼苗中分离出来得到的一种新的氨基酸，并提出一个经验化学式为c9h11no2。erlemeyer和lipp在1882年首次通过化学合成法成功的合成出丙氨酸，但是对其空间构型并未做探究。接着fisc ...

概述[1] 2-氰基-5-氟甲酸是一种有机中间体，可由2-溴-5-氟甲酸甲酯经过两步制备得到。 制备[1] 步骤a：将2-溴-5-氟甲酸甲酯(5.00g，21.5mmol)和氰化亚铜(2.12g，23.6mmol)在dmf中的混合物在90℃下加热1天，然后冷却至室温，用(300ml)稀释并过滤。将滤液用盐水(5×50ml)洗涤，然后用饱和nahco3 水溶液(50ml)洗涤。有机层用mgso4 ...

概述[1] 2-溴-6-碘甲酸为羧酸类物质，可用作医药合成中间体。 制备[1] 2-溴-6-碘甲酸制备如下：将2-溴甲酸（20.1g，100mmol），钯（ii）（1.12mg，5mmol），二碘（38.64g，120mmol）和元素碘（30.48g，120mmol）溶解在n，n中。将二甲基甲酰胺（240ml）在100℃下搅拌过夜。将反应混合物冷却至室温，用甲基-叔丁基醚和2m盐酸稀释，并用10％ ...

概述[1] 3,4-二氯乙二醛水合物是3,4-二氯乙二醛的一水合物。3,4-二氯乙二醛是一种有机中间体，有报道可用于制备c-met抑制剂。 应用[1] cn201010579221.0 报道了[1，2，4]三唑并[4，3‑b][1，2，4]三嗪类化合物、其药用盐、其前药及其水合物或溶剂合物，也涉及所述化合物的制备方法、包含所述化合物的药物组合物以及其作为蛋白酪氨酸激酶抑制剂，尤其是作为c‑met抑 ...