【概述】 n-{3-氯-4-[(3-氟苄基)氧基]基}-6-碘喹唑啉-4-胺是合成拉帕替尼的重要中间体。 【制备方法】 1.以2-氨基苄腈为原料，碘代得到2-氨基-5-碘苄腈，再与n，n-二甲基甲酰胺二甲缩醛(dmf?dma)缩合制得n'-(2-氰基-4-碘基)-n，n-二甲基甲脒。减压蒸除过量的dmf?dma，加入冰和3-氯-4-［(3-氟苄基)氧基］胺进行dimroth重排得n-{3 ...

【背景及概述】[1][2][3] (s)-1-基-1,2,3,4-四氢异喹啉，其cas号为118864-75-8，是生产索非那新 (solifenacin)的重要中间体，其手性纯度、异构体杂质直接影响索非那新的手性纯度、异 构体杂质的含量，从而直接影响索非那新药物的疗效。索非那新的化学名称为1-氮杂双环[2.2.2]辛烷-8-基-(1s)-1-基-3,4-二氢- 1h-异喹啉-2-甲酸酯，其cas ...

【背景及概述】[1][2][3] 4，5-双二基膦-9，9-二甲基氧杂蒽（xantphos）是一种由氧杂蒽杂环衍生出的有机磷化合物。4，5-双二基膦-9，9-二甲基氧杂蒽为常用的双齿配体，值得注意的是该膦配体具有特别宽的咬入角。这种配体常用于烯烃的氢甲酰化反应。4，5-双二基膦-9，9-二甲基氧杂蒽与氯化钯既可形成顺式加合物也和反式加合物，由此可证明其宽泛的咬入角。相比具更大咬入角的一个相关双齿配 ...

【背景及概述】[1][2][3] 碳碳和碳杂键的形成反应在有机合成中是很重要的一类反应。对于构建碳碳和碳杂键的方法，其中比较常用的是通过功能化的底物在过渡金属的催化下进行偶联反应， 比如heck，suzuki，negishi 等偶联反应。这些反应中，底物要预先进行功能基化反应，原子利用率低下，随着“绿色化学”和“原子经济性”概念的提出，直接对非功能基化的底物通过碳氢氧化的形式来构建碳碳和碳杂键的偶 ...

【背景及概述】[1][2][3] n，n – 二甲基乙酰胺又称乙酰二甲胺（dmac或dma），相对分子质量87.12，分子式ch3con(ch3)2，沸点164-166℃（1×103pa），熔点-20℃，闪点（开）66℃，燃点490℃，相对密度0.9429（20/4℃），折射率1.4373。它是一种无色透明液体，能与水、醇、醚等有机溶剂混合。是一种强极性非质子化溶剂，其热稳定性好，即使 ...

【背景及概述】[1][2][3] 对磺酰氯（4-甲基磺酰氯，常简写为toscl或tscl）是一种分子式为ch3c6h4so2cl的有机化合物。该化合物为有恶臭味的白色固体试剂，并广泛的应用于有机合成。该化合物属于和磺酰氯官能团的衍生物。对磺酰氯为白色片状结晶，熔点为69-71 ℃，是重要的有机合成药物中间体，主要用于氨磺氯霉素、氯氨-t、甲砜霉等药物的合成。对磺酰氯是一种重要的精细化工产品，它广泛 ...

【背景及概述】[1][2][3] 2-(4-氟基)噻吩cas号58861-48-6，化学式c10h7fs，分子量178.22600，密度1.201g/cm3，沸点252.316ºc at 760 mmhg，闪点106.397ºc ，折射率1.578。2-(4-氟基)噻吩是合成坎格列净的中间体，坎格列净(canagliflozin，商品名invokana)是首个获批的钠葡萄糖协同转运蛋 白2(sgl ...

【背景及概述】[1][2] 7-乙酰氨基-3-氯甲基-4-头孢烷酸对甲氧基苄酯cas号104146-10-3，化学式c24h23cln2o5s，分子量486.96800，中文别名(6r，7r)-7-乙酰氨基-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-3-氯甲基-2-羧酸对甲氧基苄酯；3-氯甲基头孢、3-氯甲基-7-(2-基乙酰氨基)-3-头孢烯-4-羧酸4-甲氧基甲酯，沸点756. ...

【背景及概述】[1][2][3] 近20年来，高价碘试剂作为氧化剂，因其具有反应条件温和、产率高、选择性好、对环境友好等特点而得到越来越多化学家的关注。1，1，1-三乙氧酰基-1，1-二羟基-1，2-碘酰-3(1h)-酮（dmp，dess-martin periodinane）是一种典型的高价碘试剂，在有机合成上已经得到广泛的应用。将2-碘酰基甲酸(ibx)与和酐的混合溶液加热即可得到dmp。ib ...

2,5－二羟基甲酸别名5－羟基水杨酸，俗称dbh也被人们称为龙胆酸，是一种多羟基羧酸，它是水杨酸经肾代谢之后的次要产物。2,5－二羟基甲酸为白色针状结晶，溶于热水、乙醇和，难溶于氯仿、和二硫化碳．在150℃以上长时间加热则分解为二氧化碳和氢醌，在空气中不稳定，遇三氯化铁呈蓝色。 2,5－二羟基甲酸属氢醌类化合物，容易发生氧化反应，在制药工业上常用作抗氧化赋形剂．2,5－二羟基甲酸同时也是一种解 ...